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    給您介紹一下toxin毒素試劑的技術參數(shù)

    發(fā)布時間: 2019-09-22  點擊次數(shù): 2422次

    toxin設計師毒素介紹

    設計者毒素是具有自定義生物學特性的肽配體,作用在多種離子通道、其他細胞表面受體和酶途徑("受體")上。設計師毒素是由一個專有的技術平臺產(chǎn)生的,該平臺產(chǎn)生了成千上萬種經(jīng)過進化測試的新型組合變種,有目標的動物毒素和篩選平臺,以分離那些在其原生細胞環(huán)境中或以純化形式活躍于其感興趣的藥物靶點的毒素??衫脄hi毒素確定藥物開發(fā)的新目標或新線索,優(yōu)化已知配體(如選擇性、作用機制、藥代動力學),并驗證治療目標的選擇。由設計者毒素產(chǎn)生的公共領域的例子是高親和力的選擇性配體,用于kv1.3和kcsa k+通道。

    如今,動物毒液毒素是許多主要藥物的來源,其中包括yi流的藥物,這些藥物對從心血管疾病到代謝和慢性疼痛等多種疾病都有影響。此外,毒液毒素是一些診斷和藥物化妝品的來源。

    toxin毒素試劑  應用程式:

    設計毒素

    (I)生成具有自定義生物學特性的再新肽配體,

    (II)能夠修改現(xiàn)有的肽以達到所期望的性能,功能或結構。

    toxin毒素試劑  適用領域:

    1.為已驗證的目標產(chǎn)生從頭開始的命中。

    酶途徑中離子通道、細胞表面受體和靶的新肽配體的鑒定。

    2.點擊引導優(yōu)化。

    優(yōu)化鉛的撞擊,例如,在親和性,選擇性,作用機制,化學結構/藥代動力學。

    3.完善現(xiàn)有活性藥物成分(apis)。

    改善現(xiàn)有肽類化合物的某些特性,如親和性、選擇性、作用機制、化學結構/藥代動力學。

    4. Me-too(后續(xù),生物相似)。

    鑒定現(xiàn)有肽api接近的結構或功能變體。按照操作(fto)空間的自由,并根據(jù)藥理學的預定修改。

    其他應用包括:目標驗證;虛擬屏幕模型;雙重類別藥物化妝品開發(fā),以及限定fto空間(zhuan利性)。

    由Zoltan Takacs和他的同事在芝加哥大學開發(fā)的設計毒素是一個平臺,它基于一組模板肽產(chǎn)生變異,并識別出那些具有所需特性的毒素。它是由的組合化學和功能基因組學,以可擴展的,高通量的方式實現(xiàn)。

    典型的,模板是一組精選的動物毒液毒素,具有已知的藥理作用,可以根據(jù)藥物指標獲得新的特性。主要特征包括:大量的新分子被創(chuàng)造出來,經(jīng)過進化測試的分子圖案,以及圖書館的目標特異性。

    屏幕百萬以上的變體

    設計師的毒物庫中保存著數(shù)千100多萬個新穎分子,它們代表著大量的非隨機變異——有意引入和定義——這些變異都來源于天然模板。

    改善自然

    設計者毒素是自然毒素圖案的馬賽克(嵌合體)。因此,與天然模板相比,它們表現(xiàn)出新穎和精細的生物學特性。

     

    經(jīng)檢驗的進展情況

    動物毒液的生物學功能是在數(shù)秒到數(shù)分鐘內(nèi)固定并殺死獵物或掠食者。經(jīng)過數(shù)百萬年的進化,毒液毒素瞄準了大量對神經(jīng)肌肉、心血管、止血和其他生命功能關重要的受體。毒素與高親和力的目標結合,化學性質穩(wěn)定。

    在150,000種有毒動物中,估計有2,000萬種毒素。

    有目標的

    設計者毒素庫是根據(jù)已知針對特定受體類別(例如鉀通道)的天然毒素模板設計和構建的。由于保留了關鍵的化學特征,由此產(chǎn)生的組合元素將保留預期受體類別的固有偏見,然而,圖書館現(xiàn)在擁有了的可變性,可以識別具有微調(diào)、追求的特性的配體。

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    產(chǎn)品如下:

    產(chǎn)品貨號

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